Metilprednizolon
Metilprednizolon - sintetik glyukokortikoid, birinchi navbatda uning yalligʻlanishga qarshi va immunosupressiv taʼsiri uchun buyuriladi. Surunkali kasalliklar uchun past dozalarda, ogʻir holatlarda esa yuqori dozalarda bir vaqtda qoʻllaniladi. Metilprednizolon va uning hosilalari ogʻiz orqali yoki parenteral (vena orqali) tarzda qoʻllanilishi mumkin..
Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Metilprednizolonning samarasi boshqa glyukokortikoidlar kabi sitoplazmadagi steroid retseptorlar bilan oʻzaro taʼsir orqali amalga oshadi. Steroidretseptor kompleksi hujayra yadrosiga yetkaziladi, DNK bilan birikadi va koʻpchilik oqsillar uchun genlarning transkripsiyasini oʻzgartiradi. Glyukokortikoidlar boʻgʻimlarning destruksiyasini (revmatoid artritda) chaqiruvchi turli fermentlar, koʻpchilik oqsillar, shuningdek immun va yalligʻlanish reaksiyalarida muhim rol oʻynaydigan sitokinlarning sintezini susaytiradi. Glyukokortikoidlarni neyroendokrin oʻzaro taʼsirini asosiy oqsili — lipokortinning sintezini indutsiya qiladi, bu yalligʻlanish va immun javob reaksiyasini kamayishiga olib keladi.
Glyukokortikoidlar, shu jumladan metilprednizolon aksariyat issiqlik, mexanik, kimyoviy, infeksion va immunologik agentlarga nisbatan toʻqimalarda javob reaksiyasini bostiradi yoki toʻsqinlik qiladi. Shunday qilib, glyukokortikoidlar kasallikning sababiga taʼsir qilmay, uning namoyon boʻlishini kamaytirib, simptomatik taʼsir koʻrsatadi. Metilprednizolonning yalligʻlanishga qarshi samarasi gidrokortizonning samaradorligidan kamida 5 marta ortiq.
Metilprednizolonning endokrin samaralariga AKTG sekretsiyasini susayishi, endogen kortizol ishlab chiqarilishini ingibitsiya qilinishi kiradi, uzoq muddat qoʻllanganida buyrak usti bezlarining poʻstloq qismini qisman atrofiyasini chaqiradi. Metilprednizolonning 40 mg bir martalik dozasi taxminan 36 soat davomida kortikotropin sekretsiyasini ingibitsiya qiladi. Kalsiy, D vitaminini metabolizmiga, uglevodlar, oqsillar va lipidlar almashinuviga taʼsir qiladi, shuning uchun bu preparatlar uzoq muddat qoʻllanganida qonda glyukozaning miqdorini oshishi, suyak toʻqimasi zichligini kamayishi, mushaklar atrofiyasi va dislipidemiya koʻrinishlari kuzatilishi mumkin. Glyukokortikoidlar shuningdek qon bosimini oshishiga va hulq-atvor va kayfiyatni oʻzgarishiga olib keladi. Metilprednizolon mineralokortikoid faollikka deyarli ega emas.
Farmakokinetikasi
Peroral qabul qilingan metilprednizolonning biokiraolishligi odatda 80 % koʻproqni tashkil etadi, biroq yuqori dozalarda buyurilganida pastroq boʻlishi mumkin.
Metilprednizolon peroral qabul qilinganida qon zardobidagi choʻqqi konsentratsiyasi 1-2 soatdan keyin kuzatiladi. Metilprednizolon 77 % ga plazma proteinlari bilan bogʻlanadi, transkortin bilan bogʻlanishi ahamiyatsiz darajada. Taqsimlanish hajmi — 1-1,5 l/kg. Metilprednizolon nofaol metabolit hosil boʻlgungacha metabolizmga uchraydi. Umumiy klirensi minutiga 6,5 ml/kg ni tashkil etadi. Yalligʻlanishga qarshi samarasining davomiyligi — 18-36 soat. Preparatning taxminan 5 % organizmdan siydik bilan chiqariladi. Metilprednizolon yoʻldosh orqali oʻtadi va koʻkrak suti bilan chiqariladi. Metilprednizolon dializda chiqariladi.
Qoʻllanilishi
Endokrin kasalliklari.
Buyrak usti bezlarining birlamchi va ikkilamchi yetishmovchiligi (bunda birinchi qator preparatlari boʻlib gidrokortizon yoki kortizon hisoblanadi, zarurati boʻlganida sintetik analoglari mineralokortikoidlar bilan birga qoʻllanishi mumkin; mineralokortikoidlar bilan bir vaqtda qoʻllash ayniqsa bolalarda muhim).
Endokrin boʻlmagan kasalliklar.
Revmatik kasalliklar. Quyidagi holatlarda qisqa vaqt qoʻllash uchun qoʻshimcha davolash sifatida (bemorni oʻtkir holatdan chiqarish yoki jarayonni zoʻrayishida):
Kollagenozlar. Quyidagi kasalliklarda zoʻrayish davrida yoki ayrim hollarda samarani bir maromda saqlab turuvchi davolash sifatida:
Teri kasalliklari. Allergik holatlar. Standart davolash samarasiz boʻlgan holatlarda quyidagi ogʻir darajadagi va allergik holatlarni davolash uchun:
Koʻz kasalliklari. Quyidagilar kabi koʻzlarni ogʻir darajadagi oʻtkir va surunkali allergik va yalligʻlanish jarayonlari:
Nafas aʼzolari kasalliklari. Gematologik kasalliklar. Onkologik kasalliklar. Quyidagi kasalliklarda palliativ davolash sifatida:
Manbalar
Yana qarang
uz.wikipedia.org