Ambroksol
Ambroksol - balg'amni parchalaydigan dori vositasi, yopishqoq yoki haddan tashqari shilimshiq balg'am bilan bog'liq nafas olish kasalliklarini davolashda ishlatiladi. Ambroksol ko'pincha sirop sifatida qo'llaniladi.
U 1966-yilda patentlangan va 1979-yilda tibbiy foydalanishga topshirilgan.
Farmakologik xususiyatlari
Mukolitik va balgʻam koʻchiruvchi vositadir. Sekretomotor, sekretolitik va balgʻam koʻchiruvchi xususiyatga ega. Ambroksol bronxlarni shilliq qavati xilpillovchi epiteliysi kiprikchalarining xarakat faolligini oshiradi (mukokinetik yoki sekretomotor taʼsiri). Bronx epiteliysini kiprikchali (siliar) hujayralarining spiralsimon peristaltik qisqarishi bronxlardan shilliqni chiqarilishiga olib keladi (mukotsiliar transport yoki mukotsiliar klirens). Ambroksol mukotsiliar transportni sezilarli yaxshilaydi. Ambroksol bronxlarning shilliq qavatlari bezlarining seroz hujayralarini ragʻbatlantiradi, balgʻamning shilliq komponentini tarkibini oshiradi va balgʻamning shilliq va seroz komponentlari buzilgan nisbatini meʼyorlashtiradi. Gidroliz qiluvchi fermentlarni faollashtirib va Klark hujayralaridan lizosomalarni ajralib chiqishini kuchaytirib, balgʻamning qovushqoqligini va uning adgeziv xususiyatini pasaytiradi (mukolitik yoki sekretolitik taʼsiri). Ambroksol alveolalar va bronxlarda sirt tarangligi – faol moddasi (surfaktantni) sintezi va sekretsiyasini oshiradi. Bu mexanizmlar natijasida balgʻamning qovushqoqligi pasayadi va uning koʻchishi sezilarli yaxshilanadi. Ichga qabul qilgandan soʻng taʼsiri 30 minutdan keyin boshlanadi va 6-12 soat saqlanib turadi.
Farmakokinetikasi
Soʻrilishi – yuqori (yuborishning har qanday yoʻlida), maksimal konsentratsiyasiga erishish vaqti – 2 soat, plazma oqsillari bilan bogʻlanishi – 80% ni tashkil qiladi. Gematoensefalik toʻsiqdan, yoʻldosh toʻsigʻidan oʻtadi, koʻkrak suti bilan chiqariladi.
Jigarda metabolizmga uchrab, dibromantranil kislotasini va glyukuron konʼyugatlarini hosil qiladi. Yarim chiqarilish davri – 7-12 soatni tashkil qiladi. Buyrak orqali chiqariladi: 90% suvda eruvchan metabolitlar koʻrinishida, 5% oʻzgarmagan holda chiqariladi.Yarim chiqarilish davri ogʻir surunkali buyrak yetishmovchiligida oshadi, jigar faoliyati buzilishlarida oʻzgarmaydi.
*Ambroksolni tabletka ko'rinishida qabul qilingandan keyingi qondagi konsentratsiyasining o'zgarib borishi.
Qoʻllanilishi
Qovushqoq balgʻamni ajralishi bilan kechuvchi, nafas yoʻllarining oʻtkir va surunkali kasalliklari:
– oʻtkir va surunkali bronxit;
– pnevmoniya;
– oʻpkaning surunkali obstruktiv kasalligi;
– balgʻam koʻchishini qiyinlashishi bilan kechuvchi bronxial astma;
– bronxoektatik kasallikda qoʻllanadi.
Tasir mexanizmi
Ushbu modda shilliq pardalarga ta'sir qiladi, nafas yo'llarining fiziologik tozalash mexanizmlarini (tananing tabiiy himoya mexanizmlarida muhim rol o'ynaydi) bir necha mexanizmlar orqali tiklaydi, shu jumladan balg'amni parchalash, II turdagi pnevmositlar tomonidan shilimshiq ishlab chiqarishni rag'batlantirish va sirt faol moddalar sintezini va chiqarilishini rag'batlantirish. Sirt faol moddasi bronxlar devoriga shilimshiqning yopishishini kamaytirish, uning tashishini yaxshilash va infektsiyalar va tirnash xususiyati beruvchi moddalardan himoya qiladi.
Ambroksol neyronal Na+ kanallarining kuchli ingibitori hisoblanadi. Bu xususiyat 20 mg ambroksolni o'z ichiga olgan tabletkallarni ishlab chiqishga olib keldi.Ko'pgina zamonaviy klinik tadqiqotlar ambroksolning o'tkir tomoq og'rig'ida og'riqni yo'qotishda samaradorligini ko'rsatdi, ta'siri tez boshlanadi va uning ta'siri kamida uch soat davom etadi. Ambroksol ham yallig'lanishga qarshi bo'lib, tomoq og'rig'ida qizarishni kamaytiradi.
Yaqinda ambroksol lizosomal ferment glyukotserebrosidaza faolligini oshirishi ko'rsatildi. Shu sababli u Gaucher kasalligi va Parkinson kasalligi uchun foydali terapevtik vosita bo'lishi mumkin.
Manbalar
uz.wikipedia.org